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김광명 교수 연구팀, Biomaterials 학술지 게재

이화여대 약학대학 김광명 교수 연구팀이 자가조립이 가능한 카텝신 B 특이적 독소루비신 전구체 나노 항암제의 펩타이드 서열 변화에 따른 약동학적 특성 및 항암 효능 변화를 평가하고 최적의 펩타이드 서열을 탐색하는 연구를 진행하였다. 본 연구 결과는 국제 학술지인 Biomaterials (Impact factor: 15.304 / JCR ranking 상위 5.68%) 2022년 10월 289권에 게재되었다.

약물 담체를 사용하지 않는 자가조립성 전구체 나노 항암제는 항암 치료 분야에서 그 잠재성이 높은 치료 방식으로 평가되고 있다. 전구체 나노 항암제는 종양 부위에서 발현되는 미세 환경에 특이적으로 반응하여 활성화되며, 이로 인하여 종양 표적화 및 항암제 치료 효능을 향상시킬 수 있다. 본 연구에서는 서로 다른 서열을 가지는 5 가지 카텝신 B 특이적 펩타이드를 항암제인 독소루비신에화학적으로 결합하여 서로 다른 화학적 구조를 가지는 카텝신 B 특이적 항암제 전구체를 합성하였다. 합성된 항암제 전구체들은 분자 간 소수성 작용 및 pi-pi상호작용을 통하여 자발적으로 나노 입자를 형성하였다. 형성된 항암제 전구체 나노 약물들은 그 화학적 구조에 따라 서로 다른 입자 크기, 분산 안정성, 체내 안정성 및 약동학적 특성을 나타내었다. 이에 따라5 종의 항암제 전구체 나노 약물을 체외 및 체내 조건에서 그 약동학 특성 및 체내 부작용성, 치료 효능 등을 평가하였으며, 최종적으로 가장 우수한 특성 및 효능을 나타내는 항암제 전구체 나노 약물을 특정하였다.

본 연구를 통해, 전구체 약물의 화학적 구조에 따라 항암제 전구체 나노 약물의 특성이 변화할 수 있음을 확인하였으며, 우수한  효능 및 약동학 특성을 가지는 항암제 전구체의 최적 화학 구조를 설계할 수 있었다.